商品名 : Google:イムラン錠(GSK)
アザチオプリンは、体内で代謝を受けた後、核酸合成を阻害することによってT細胞の増殖を抑制する。(薬剤師国家試験 90 127)
アザチオプリンは乳癌患者の治療法であるCAF療法で使う3医薬品には含まれていない。
(薬剤師国家試験 89 192)
アザチオプリンは,未変化体が活性代謝物が免疫抑制活性を示す。
(薬剤師国家試験 87 149)
警告 追記
「治療抵抗性のリウマチ性疾患に本剤を投与する場合には、緊急時に十分対応できる医療施設において、本剤についての十分な知識と治療抵抗性のリウマチ性疾患治療の経験を持つ医師のもとで行うこと。」
禁忌 追記
フェブキソスタットを投与中の患者
フェブキソスタット〔臨床症状・措置方法:骨髄抑制等の副作用を増強する可能性がある。 機序・危険因子:本剤の代謝物6-メルカプトプリン(6-MP)の代謝酵素であるキサンチンオキシダーゼが阻害されることにより、6-MPの血中濃度が上昇することがアロプリノールで知られている。フェブキソスタットもキサンチンオキシダーゼ阻害作用をもつことから、同様の可能性がある。
効能効果に関する使用上の注意
本剤を治療抵抗性のリウマチ性疾患に投与する場合は、副腎皮質ステロイド等との併用を考慮すること
用法要領に関する使用上の注意
本剤を治療抵抗性のリウマチ性疾患に投与する場合、本剤の治療効果が認められた際には効果を維持できる最低用量まで減量することを検討すること
併用注意 一部改訂
「カプトプリル、エナラプリル〔臨床症状・措置方法:骨髄抑制が起こるおそれがある。 機序・危険因子:併用により骨髄機能抑制に伴う症状が報告されている。〕」
「アミノサリチル酸誘導体(メサラジン、サラゾスルファピリジン等)〔臨床症状・措置方法:骨髄抑制が起こるおそれがある。併用する場合には、本剤の減量を考慮すること。 機序・危険因子:アミノサリチル酸誘導体が本剤の代謝酵素であるチオプリンメチルトランスフェラーゼ(TPMT)を阻害するとの報告がある(「その他の注意」及び「薬物動態」の項参照)。〕」
併用注意 追記
「リバビリン〔臨床症状・措置方法:骨髄抑制が起こるおそれがある。 機序・危険因子:リバビリンはイノシン一リン酸脱水素酵素(IMPDH)を阻害することにより、6-チオグアニンヌクレオチド(6-TGN)の産生が低下し、代謝産物のメチルチオイノシン一リン酸(meTIMP)が蓄積すると考えられる。〕」
「メトトレキサート〔臨床症状・措置方法:6-MPのAUCが上昇するおそれがある。併用する場合には、適切な白血球数を維持するよう用量を調節すること。 機序・危険因子:6-MPと高用量のメトトレキサート(20mg/m2経口)と併用した場合、6-MPのAUCが約31%上昇したとの報告がある。〕」