スニチニブ リンゴ酸塩

商品名:スーテントカプセル(ファイザー)

分類 :抗悪性腫瘍薬分子標的薬剤チロシンキナーゼ阻害薬

効能 :イマチニブ抵抗性の消化管間質腫瘍(GIST)、根治切除不能又は転移性の腎細胞癌

用法 :通常、成人にはスニチニブとして1 日1 回50 mgを4 週間連日経口投与し、その後2週間休薬する。これを1コースとして投与を繰り返す。なお、患者の状態により適宜減量する。

作用機序:In vitroの試験において、血小板由来増殖因子受容体(PDGFR-α及びPDGFR- β)、血管内皮増殖因子受容体(VEGFR-1、VEGFR-2及びVEGFR-3)、幹細胞因子受容体(KIT)、fms様チロシンキナーゼ3(FLT3)、コロニー刺激因子-1受容体(CSF-1R)及びグリア細胞由来神経栄養因子受容体(RET)の受容体チロシンキナーゼ活性を阻害した。また、in vivoの腫瘍においてもPDGFR-β、VEGFR-2、KIT及びFLT3のリン酸化を阻害した。

出題例

DSU201

重大な副作用 追記
「腫瘍崩壊症候群: 腫瘍崩壊症候群があらわれることがあるので、血清電解質濃度及び腎機能検査を行うなど、患者の状態を十分に観察すること。異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置(生理食塩液高尿酸血症治療剤等の投与、透析等)を行うとともに、症状が回復するまで患者の状態を十分に観察すること。」

その他の注意 追記、一部改訂
「本剤投与後に顎骨壊死が発現したとの報告があり、多くはビスホスホネート系製剤を投与中あるいは投与経験がある患者であった。また、本剤を含む血管新生阻害薬とビスホスホネート系製剤を併用時に顎骨壊死の発現が増加する可能性が報告されている。」

2年間がん原性試験(SD系ラット)において、副腎髄質褐色細胞腫及び過形成発生頻度の増加が認められた(雄3mg/kg/day投与群、1年間以上投与後)。また、十二指腸のブルンネル腺癌(雌1mg/kg/day以上投与群と雄3mg/kg/day投与群)及び腺胃の粘液細胞の過形成(雄3mg/kg/day投与群)が認められた。」



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Last-modified: 2011-11-21 (月) 14:02:52 (2827d)