ボルテゾミブ

商品名:ベルケイド(ヤンセン)

適応:多発性骨髄腫(添付文書)

薬効薬理(添付文書)
1. 薬理作用
1)ボルテゾミブは、in vitro試験において、骨髄腫細胞株又は多発性骨髄腫患者から分離した骨髄腫細胞の増殖を抑制し、アポトーシスを誘導した。また、ドキソルビシン、ミトキサントロン、メルファラン又はデキサメタゾンに耐性となった骨髄腫細胞株に対しても増殖抑制作用を示した。2)ボルテゾミブは、骨髄腫細胞株を移植した担癌マウスにおいて、腫瘍の増大を抑制し、延命効果を示した。
2. 作用機序
1)ボルテゾミブは、骨髄腫細胞等のがん細胞のプロテアソームを阻害することにより、その増殖を抑制しアポトーシスを誘導する。2)ボルテゾミブは、細胞の増殖やアポトーシス制御する転写因子NF-κBの活性化阻害する。3)ボルテゾミブは、NF-κBの活性化を阻害することにより、骨髄腫細胞と骨髄ストローマ細胞の接着を阻害し、IL-6等のサイトカイン分泌を抑制し、骨髄腫細胞の増殖を抑制する。

出題例

その他

DSU203(2011年10月)

重要な基本的注意 一部改訂
本剤の投与前に毎回血小板数を確認すること。血小板数が25,000/μL未満の場合は、本剤の投与を休止し、減量した上で投与を再開すること。再発又は難治性の多発性骨髄腫を対象とした外国第形蟷邯海砲ける重症の出血(Grade3以上)の発現率は本剤群で4%、デキサメタゾン群で5%であった。本剤投与により発現した血小板減少に伴う胃腸出血及び脳出血の報告例があるので、必要に応じ輸血を考慮すること。

重要な基本的注意 一部改訂. 重大な副作用 追記
ASTGOT)、ALTGPT)、γ-GTPALP及び血中ビリルビン等の上昇を伴う肝機能障害があらわれることがあるので、定期的に肝機能検査を行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

併用注意 新設
CYP3A4阻害剤(ケトコナゾール(国内では外用剤のみ発売)等)〔臨床症状・措置方法:ケトコナゾール(400mg/日を4日間反復経口投与)と併用したとき、ボルテゾミブのAUCは35%増加した。 機序・危険因子:これらの薬剤のCYP3A4に対する阻害作用により、本剤の代謝が阻害される。〕
CYP3A4誘導剤(リファンピシン等)〔臨床症状・措置方法:リファンピシン(600mg/日を7日間反復経口投与)と併用したとき、ボルテゾミブのAUCは45%低下した。 機序・危険因子:これらの薬剤のCYP3A4に対する誘導作用により、本剤の代謝が促進される。〕



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Last-modified: 2011-10-06 (木) 11:37:00 (3159d)